杜冷丁
杜冷丁(Dolantin),又名盐酸哌替啶(pethidine),是于1939年在研究阿托品解痉药过程中发现的新型镇痛药,也是广泛应用的一种合成镇痛药。杜冷丁的化学名称为1—甲基—4—苯哌啶—4—甲酸乙酯,结构式如下:
1.性质。白色粉末、溶于水、乙醇、丙酮。与碳酸钠作用生成杜冷丁碱,呈油状,干燥后为黄色固体,有挥发性。易发生水解反应,酯键断开。
2.中毒症状,与吗啡相似,镇痛作用是吗啡的10%,持续时间较短,除具有吗啡症状外,还会出现肌肉痉挛、惊跃、震颤等。中毒量:0.258,致死量:1g。
3.体内过程与代谢。主要为注射给药,吸收后40%与血浆蛋
白结合,在肛脏中代谢,然后成盐或以游离型随尿排出,极少部分
以原体排出。主要代谢物是去甲度冷丁。可以使用尿中去甲度冷丁/度冷丁的比值判断正常人是否滥用杜冷丁,当去甲度冷丁/度冷丁比值大于1时(在24小时内)为滥用。